概述药物的概念药物是人类用来对抗疾病、预防、治疗和诊断疾病的物质。在长期的畜牧生产实践中，药物也被用来控制牲畜疾病，提高生产效率。如果用药剂量超过一定水平或使用方法不当，也会对人体产生毒性作用。这种能对人体造成毒性或死亡的物质称为毒药。药物和毒物没有明显的界限，但在应用中必须加以鉴别和重视（中国药理学简史与成就

药理学是一门研究一切知识的科学毒品。在长期的生产实践中，我国劳动人民创造了祖国的医药。从公元前234年到公元前223年，石本有“神农和姚记人”的记载。自古以来就重视草药的作用，“本草”被认为是公元前1世纪左右医学的总称，这意味着治疗疾病是以草药为基础的。公元1世纪，《神农本草经》是我国第一部药学专著，系统总结了我国古代劳动人民积累的医学知识。含动植物和矿物质的药品共365种，均为特级（无毒），按其性质分为中毒和低毒。详细记录了每种药物的来源、性质、收集和适应症。总结了药物与简单制剂的相互作用。其中大部分是人用药品，还提供一些特殊的兽药。随后，由于时间的推移和实践的深入，医学知识不断丰富，神农本草的内容远远不能满足人民群众的需要。到了6世纪，陶弘景收集了前人积累的经验和知识，得到了730种药物，编入《本草经注》。根据药物的自然属性，可分为七类：草、木、米食、虫畜、玉、果蔬和著名的未使用药物。它们也按治疗性质分类，如祛风药的分类。由于方便临床参考，对医学的发展起到了促进作用

。公元659年，由朝廷主持的新修订的《本草》，总结了一本千年来的书，我们采集了世界各地的实物样本，绘制了地图。总共有844种药物l、 分为9类。详细描述了该药物的性质、药剂学和用途。是我国第一部药典，也是世界上最早的国家药典。它比西欧最早的意大利佛罗伦萨药典（1494年）早800多年。《药典》的颁布，对统一药品名称、修订药品性质、发展药品起到了积极的作用（明代是古代药理学发展的高峰）。当时，国内外商贸运输发达，药理学知识不断丰富和补充。著名科学家李时珍（1518-1593）最后写道世界著名的《本草纲目》（1578）。全书共52卷16部62类，记载药物1892种。第一个标准叫左刚，著名的注释叫穆；二是收集解决办法，辨明疑点、是非，三是气味、适应症和附加处方。详细介绍了兽药和有毒植物。该书纠正了前人的许多错误，批判了道教炼金术士试图通过炼金获得永生的谬误和异端。其内容涉及古代自然科学的许多领域，如动物、植物、矿物、化学等，地质学、农学、天文学、地理学等。它被称为古代中国百科全书（达尔文）。国外学者已将其翻译成日语、法语、德语、英语等多种语言。它传播广泛，对后世科学的发展产生了重大影响。于本源、于本祥在明代的伟大兽医著作《元祥治马》（约1608年）中，总结了上一代兽医的宝贵经验。共分九卷，载药400余种，处方400余张。它已成为我国民间兽医的珍贵文献（

清代赵学民的《本草纲目》（1765）就是其中的代表现代药理学研究成果综述，新增新药716种。吴其军《植物名实考证》、《植物名实考证》主编；陈存仁的《中药学词典》（1935年）以《本草纲目》为基础。随着人们实践经验的增加和药理学研究的不断发展，药理学被划分为不同的学科和相关的学科。主要研究原料药的药理学、药物性质与合成的药物化学、制药与配药的药剂学、药物对人体作用的药理学、毒理学与毒理学毒性物质和毒性作用等（本草药学和药理学中的药理学知识是以往经验的总结。从经验阶段到现代药理学，需要运用科学的理论和方法加以完善。过去，药理学是以实验生理学为基础，利用整体、麻醉动物和分离器官进行药理学研究。目前，药理学只停留在对作用现象的描述上，对药物作用的基本模式尚不清楚。20世纪五六十年代以来，物理学和化学的基础理论和基本技术，特别是生物化学和生物物理学的基础理论和基本技术取得了很大进展，对药理学和科学研究产生了重大影响产生了许多新的分支。除了原有的药效学、毒理学和化学疗法外，还有生化药理学、化学药理学、分子药理学、临床药理学和药代动力学。学科的不断划分表明，现代药理学与其他学科的联系与合作大大加强。随着子学科专业化程度的不断提高，它与药物化学、分子生物学、生物统计学等相关学科的联系和促进越来越密切（随着生物化学和分子生物学的发展，生物化学药理学和分子药理学应运而生）。这使得药理学研究从整体、器官、组织的功能进入亚细胞和分子水平，探讨药物与机体的相互作用。随着现代科学技术的发展，物质的合成能力已经相当完善。由于采用了电子显微镜、各种色谱、X射线衍射等先进技术，有机聚合物的组成和功能得到了改善，在膜、受体、核酸结构和遗传密码等方面也取得了突破和基本认识。这些结果为从亚细胞和分子水平研究药物作用规律提供了依据。药物的作用和身体的功能极其复杂。但是在分子水平上，它们之间的关系相对简单，即药物小分子与生物大分子中的一部分或一个基团（受体或活性中心）的相互作用（

现代药理学的基本课题是：研究剂量与生物效应的关系；研究药物作用部位及作用机制；研究药物的吸收、分布、转化和代谢；目的研究药物的化学结构与生物活性的关系。这些课题的研究对探索药物作用机制和寻找新药，特别是对治疗thr最大的疾病具有重要的指导意义食之于人（兽医药理学的定义、内容和任务。它既是兽医专业的一门基础课，又是一门与临床紧密结合，指导合理治疗的应用学科。因此，兽医药理学不仅涉及动物生理学、动物生物化学、数学和有机化学等学科，而且与微生物学、寄生虫学和临床学科密切相关，兽医药理学专业学科分工主要包括药物的体内过程、药理作用和应用范围，以及药物的来源或性质、化学结构、制备、用法和剂量等兽医药理学是将药理学的基本理论与畜牧生产、兽医实践相结合，充分发挥药物在防治疾病、促进生产方面的作用，为畜牧业生产发展服务。在实验方法上，既要综合运用经典药理学方法，又要引进新技术。同时，要进一步开展药物体内过程等科学研究，从理论上指导合理用药和新药评价；研究群体性和多发病的化疗；前列腺素a的应用研究畜牧业中的其他生物活性物质；研究畜禽、畜产品中常用药物的残留情况；研究中草药的制备、组成及疗效。只有通过教学与科研的相互促进，随着专业队伍在数量和质量上的不断壮大和提高，理论研究成果和生产性研究成果的不断深化和丰富，我国畜牧兽医业可以蓬勃发展（

兽医药理学是药理学的一个分支。它与现代医学的各个方面都有着密切的关系，如临床前药理试验、动物性食品中药物残留、实验性治疗等动物疾病模型的建立、毒理学鉴定和毒理学研究等，都与兽医药理学和毒理学有关。现代科学发展的基本趋势是分工越来越专业化，但同时强调各学科之间的联系和促进。因此，兽医药理学的发展必将加快兽医医学的步伐，《山海经》中已明确指出：1.药物制剂与处方

（1）药物来源

早在2000年前，药物就包括植物、动物和矿物。这些都属于自然状态，是一种简单调制的药物，称为生药。生药学是研究各种生药的来源、形态、组织、成分、鉴别及应用的学科。现代生药学由于化学的进步，通过对生药学的分析和纯化，使生药学取得了长足的进步。同时，许多合成药物是根据原料药的化学结构生产出来的。20世纪40年代初，青霉素的出现使人们从自然界中寻找各种微生物，通过分离培养生产出具有医疗效果的抗生素。目前，一些抗生素集成电路可以通过合成和半合成的方法生产。因此，药物的来源可分为动植物、矿物、合成药物和抗生素（

（2）植物药的有效成分

植物药含有多种化学成分，但并不是所有的化学成分都能产生防病的功效。根据劳动人民长期的实践经验和现代科学的发展水平，植物药的化学成分可分为有效成分和无效成分两大类。有效成分是指具有医疗作用的生物活性物质，如小檗碱、洋地黄素、樟脑等由一定的分子式或结构式组成，并具有一定的物理化学常数，如熔点、沸点、旋光度、溶解度等，不经提纯而成的单体混合物称为有效部分。有效成分来源于中药的功效，是寻找有效成分、配制各种药物剂型的必经之路。无效成分是指与有效成分一起存在的其他化学成分，如糖、酶、油、蛋白质、树脂、色素、无机盐等，但有效成分和无效成分的划分并不固定。例如，类黄酮曾经被认为是u无选择颜料。后来，许多黄酮类化合物被证明具有多种生物活性和治疗疾病的作用。因此，必须对植物药的化学成分进行全面分析，而不是孤立地、静态地进行处理。只有全面了解植物药化学成分的性质，才能提取有效成分，去除无效成分（

植物药中含有丰富的活性成分。因此，研究植物药的有效成分及其在体内的代谢过程，研究其化学结构、疗效及毒性关系具有重要意义o为起到防治疾病的作用，阐明药物防治疾病的原理（生物碱（alexamins）是生物界含氮的基本有机化合物。大多数生物碱具有复杂的环结构，环中含有大量的氮原子。大多数生物碱几乎不溶于水或不溶于水。可溶于氯仿、乙醚、乙醇等有机溶剂中。它们也可以溶解在稀酸溶液中形成盐。生物碱盐溶于水，不溶于或不溶于有机溶剂。这些特性通常用于从植物药物中提取和分离生物碱。小檗碱、麻黄碱、咖啡因和其他生物碱是重要的植物药中的活性成分，大多具有特殊的生物活性（糖苷类，又称糖体，是一类化合物，可被稀酸或酶水解，产生糖和非糖部分）。非糖部分通常被称为苷元（配体），是多种化合物。大多数糖苷溶于水和乙醇，但不溶于苯或乙醚。苷元通常溶于有机溶剂，但不溶于水。糖苷的种类很多，如强心苷、黄酮苷、蒽苷、皂苷、氰苷、香豆素苷、酚苷等。由于不同的苷元，各种苷元具有不同的生物活性。糖苷类e广泛分布于植物中，是重要的活性成分：

3.有机酸也广泛存在于植物中。植物的所有酸分子都有羧基，所以它们以酸性的方式相互作用。常见的有机酸有柠檬酸、苹果酸、琥珀酸、草酸等。除少数以游离态存在外，一般与钾、钙、镁等金属离子或生物碱结合成盐。大多数一价金属盐如钠盐和钾盐易溶于水，而大多数二价或三价金属盐难溶于水。大多数植物有机酸溶于乙醇或乙醚，但不溶于石油醚挥发油广泛分布于植物界，尤其是种子植物中。它是一种挥发油产品，可以用蒸汽蒸馏，不与水混合。挥发油由许多化合物组成。挥发油中的香气成分多为萜烯类、芳香烃、醇类、醛类、酮类、酯类、酚类、酸类、醚类等，为无色或淡黄色透明有香气的油状液体。它能在室温下挥发。它在水中的溶解度很小，但能使水具有挥发油的香气，如薄荷水。挥发油溶于有机溶剂和脂肪。在临床上，挥发油具有祛风、化痰、强身健体等作用rt、利尿、抗菌、抗炎、镇痛、健胃等（氨基酸是生物体内广泛存在的一种含氮物质，其分子中含有氨基和羧基）。根据分子结构中氨基和羧基的数目，水溶液可以是中性、酸性或碱性。植物药中的大多数氨基酸都是氨基酸。氨基酸，多为无色晶体，溶于水。植物药的活性成分是瓜子中的赖氨酸（蛔虫驱虫剂）和赖氨酸（绦虫驱虫剂）（单宁或单宁酸是一组相对大分子的酚类衍生物，它能与蛋白质结合形成不溶性和沉淀的多酚。具有收敛性和收敛性，可用于止泻。与生物碱盐和重金属盐溶液结合形成沉淀。可作为生物碱和重金属中毒的解毒剂，也可作为止血药和烧伤外用药`（

（III）药典和兽药规范

药典（Pharmac）opoeia），是国家药品规范和标准的规范，由国家编制，政府公布。药典具有法律约束力。药典中含有疗效确切、副作用少、质量稳定的常用药物和制剂规定其质量标准、制备要求和检验方法等，作为药品生产、供应、检验和使用的依据。新版《中国药典》的内容分为两部分，一部分是中草药，另一部分是化学药，共有中西药1925种。中草药1152种，化学药品773种。《中国药典》自1953年和1963年出版以来，第一部分和第二部分由总则、正文和附录

三部分组成随着医学科学的发展和药品生产水平的提高，对保证药品质量和人民健康起到了一定的作用。15年来，我国医药工业取得了长足发展，生产技术不断创新，检测技术不断提高。特别是大力开展中草药应用群众运动，中西医结合取得新成果。因此，从1972年起，在有关部门的领导下，我国充分动员和依靠群众编写了新药典。新版药典体现了纳的特点兽药规范是我国制定和颁布的兽药标准规范。我国畜牧业蓬勃发展，需要制定兽药标准，以保证和促进畜牧业生产。1965年，农业部召开兽药标准修订会议。1968年，兽药标准（草案）出台。1978年，修订了第一部兽药标准，制定了第二部兽药标准（草案）（

（四）制剂和剂型]

制剂是指根据药典规定配制一定规格的药品或者药物规格。例如盐酸小檗碱注射液、敌百虫片都是制剂（

剂型是一种适合于预防和治疗疾病的剂型。一般指制剂的剂型，如注射剂、软膏剂、片剂等（

目前，按形态分类，剂型可分为液体剂型、半固体剂型和固体剂型，由于每种剂型形态相同，其制备特点和药效相似。例如，液体制剂需要溶解，半固体制剂需要熔化或研磨，固体制剂需要溶解或研磨分离物需要粉碎和混合。液体制剂最快，固体制剂较慢，半固体制剂多用于外用（

1.液体剂型

（1）芳香族水剂（芳香族水）：一般指芳香族挥发性药物（主要是挥发油）接近饱和或饱和的水溶液，如薄荷水、樟脑水等

）

（2）spiritus：普通有机药物的乙醇溶液；大多数挥发性药物是挥发油。任何制备芳香水的药物都可以外用或口服。乙醇中的挥发性药物（60%～？90%）溶解度一般大于水中溶解度，因此挥发性药物的浓度较低比芳香水大得多。如樟脑、芳香氨等（

（3）白酒：白酒一般指内服或外用的化学药品的澄清溶液。药物以分子或离子状态分散在溶剂中。溶出剂的溶质一般为不挥发的化学药品，其溶剂多为水，如高锰酸钾溶液。但也有非挥发性药物的酒精或油溶液，如维生素A油溶液（

（4）decocta和1nfusa：decocta和1nfusa都是生药的水提取物。煎剂一般为生药的液体剂型，用水煎煮一定时间后口服。soaki号ng剂用于将原料药在沸水、温水或冷水中浸泡一定时间。由于大多数生药都含有鞣质，用铁质容器可以形成蓝黑色化合物，所以陶瓷容器适合于制备汤剂和提取物。芳香类药物煎煮时易挥发，应在最后几分钟内加入。汤剂和提取物容易长霉，使用前应先配制，不能存放，如槟榔汤、鱼藤提取物等（

（5）酊剂：酊剂是用不同浓度的乙醇浸泡生药或溶解化学药物制成的液体剂型，比如龙胆酊碘酊；它也可以稀释流动提取物，如马钱子酊剂。剧毒药品的酊剂一般为每100毫升原药10克，其他药品100毫升酊剂相当于20克原药（

（6）extraca liquida：extraca liquida是一种高浓度的液体剂型，从原料药浸出液中除去部分浸出溶剂得到。除非另有规定，流动提取物相当于每毫升1g技术药物，如马钱子流动提取物（

（7）乳状液：乳状液是由两种或两种以上不混合或部分混合的液体组成的一种液体药物。油和水是不混溶的液体。为了制备稳定的乳状液，应加入第三种物质乳化剂。常用的乳化剂有阿拉伯胶、雅罗胶、明胶、肥皂、，乳状液的特点是增加药物的表面积，促进药物的吸收，提高药物对皮肤和粘膜的通透性（

（8）混合物：混合物是指口服两种以上药物的液体药物。口服合剂的目的是通过消化道发挥局部或全身作用，如胃蛋白酶合剂、三溴化物合剂等（

（9）注射剂：注射剂，又称注射剂，是指将无菌药物溶液、混悬液、乳剂或粉剂（粉针剂）包封于胃内n特殊容器，必须用注射器注入肌肉、静脉和皮下部位注射给药，如葡萄糖注射液、注射用青霉素G钾等（搽剂A：搽剂是指刺激性药物的油性或酒精性液体剂型）。皮肤表面外敷搽剂，如431搽剂、松节油搽剂等。一般不用于受损皮肤（

2.半固体制剂

（1）软膏：软膏是指具有合适基质的药物混合物，容易涂抹在皮肤和脂肪上。常用的基质有凡士林、鼠海豚脂、羊毛脂等（

（2）pastae：pastae是将粉状药物与甘油混合制成的半固体剂型，液体石蜡等。膏体中含有25%以上的药粉，如氧化锌膏（

（3）提取物：提取物是一种半固体或固体剂型，如甘草提取物，为浓缩的药材提取物。提取物的浓度为每克2-5克（

（4）丸剂：丸剂是指将一种或多种药物混合均匀，加水和辅料制成的球形、椭圆形或椭圆形丸剂。大药丸长期存放后易变硬发霉，使用前应先制备（

（5）榄香：指口服的粥状或糊状稠度的药物。所制备的辅料包括甘草粉、淀粉、糖浆、蜂蜜、植物油等（

3.固体剂型

(1） 粉剂：粉末是指将一种或多种精细药物粉碎并混合均匀制成的干燥固体剂型。内服粉剂，如健胃散，也可外用粉剂，如消炎散（

（2）片：片剂是指一种或多种药物，通过压制成扁平或略凸起的圆形而制成，如敌百虫片、大黄苏打片等，etc（

（3）胶囊：胶囊是指药物以空胶囊形式制成的剂型，如土霉素胶囊。明胶一般用作胶囊的主要原料（

（4）气雾剂：气雾剂是指液体或固体药物利用雾化器喷雾成颗粒，可用于吸入，外用为l吸收后局部或全身治疗（处方的含义是兽医治疗和药物制备的重要书面文件）。处方类型可分为法定处方和兽医处方。法定处方主要是指部颁兽药标准中的处方。这是具有法律约束力的，必须遵循兽医写或准备合法处方。兽医处方是兽医为患病动物开药、在药店配药、指导用药的书面文件。兽医、药师要有高度的为民服务、为民服务的责任感对人民负责。开处方、配药不准有差错。由此造成医疗事故和生产损失的，兽医、药师应当承担法律责任并予以严肃对待（

处方的技术意义在于明确药品的名称、数量、剂型和剂量，以保证药品的规格、安全和有效。处方应保存一段时间以供参考（

2.处方的内容和书写应包括以下内容。用笔写清楚（

（1）注册部分：in×× 以兽医医院处方全称填写E处方号、年、月、日、病畜单位、门诊号或住院号、病态动物类型和特征逐一（

（2））处方部分：在空白处方部分，通常以RP或R开始。它是拉丁方的缩写，意思是“服用下列药物”。也可以用中文“处方”开头（

在“RP”或“处方”下，应根据药品的名称、规格和数量逐行书写。药品名称应当符合兽药标准的规定。数字应为阿拉伯字符，数字的小数点应书写并对齐，以防错误。固体药物的单位是克，t液体的单位是毫升。一般来说，这个单位不需要写。如果剂量是毫克或用国际单位制表示，则应说明（

同一处方中的药物应按其作用性质排列。一般分为：

主药：起主要作用的药物（

佐剂：辅助或加强主药的药物（

纠正药物：纠正主药副作用或毒副作用的药物（

形药：可制成适当剂型以便于服用的药物给药（

处方写好后，兽医应向药剂师指出药物的制备方法和所需剂型。那么并指出了给药方法、给药次数和给药剂量。如果处方纸上需要写几个处方，则序列号应标明（1），（2），（3）每次开处方前（

（3）兽医和配药代理人的签字：兽医应仔细核对处方的最后一部分，并在处方写好和配药代理人准备好后签字（

（4）示例：

×× 兽医医院处方单

处方号

患病动物单位门诊号（住院号）

患病动物种类特征

处方：

磺胺嘧啶E2.0

磺胺噻唑2.0

非那西丁0.53

甘氨酸地黄散5.06

碳酸氯化钠4.0

普通水

制备：加水制成糊状物

用法：（猪）一次给药

兽医（签名）协调人（签名）药价

3.药物作用

药物作用是指动物产生的反应药物与身体的相互作用。即药物接触或进入人体后，能促进体表和内环境的生理生化功能改变，或抑制病原体入侵，帮助机体提高抗病能力，从而达到疾病防治的效果。同时，毒品也受到身体的影响。药物变化的过程在体内被称为药物代谢。因此，药物作用和药物代谢是药物与机体相互作用的两个方面。在体内，药物的作用逐渐增强，然后逐渐减弱甚至消失，即机体对药物的影响呈现出各种变化，使药物原有的作用丧失并从体内排出（1）药物作用的基本形式兴奋和抑制

药物对机体生理功能的影响基本上表现为功能的增强或减弱，即兴奋和抑制反应。药物的兴奋作用是指功能活动的改善；抑制是指功能性活动的减少. 例如，中枢兴奋剂可以刺激中枢神经系统，从而增强身体的功能活动；全身麻醉药能抑制中枢神经系统，削弱机体功能的活动。然而，药物的兴奋或抑制作用往往不是单独出现的。在人体内，一种中枢兴奋剂“麻黄碱”的作用对不同的器官有不同的影响。当它直接作用于器官时，可以兴奋心脏，加强收缩，但可以扩张和放松血管。此外，在同一生物体或组织中，药物的兴奋或抑制作用可能由于其不同的功能活性而出现。例如，使用中等剂量的中枢兴奋剂植物对易激惹的家畜常引起多动、惊厥和抑郁（（2）药物作用的类型（局部作用和吸收作用）从药物作用的范围来看，在药物作用部位的作用称为局部作用。给药后，药物进入血液循环的作用称为吸收。局部效应通常指药物对接触部位的作用。吸收是指药物的全身反应。由于人体各部位都是通过神经体液联系在一起的，药物的局部作用往往通过神经反射和体液传递产生全身效应（根据药物作用的先后顺序，直接作用和间接作用，药物进入人体后的主要作用是直接作用和间接作用）这叫做直接行动。通过结果的直接影响，次要影响称为间接影响。例如，洋地黄（强心药）的直接作用是加强心脏收缩。它通过加强心脏收缩，改善血液循环，有副作用，即间接引起肾尿量增加。由于体内环境相对恒定且相互关联，药物直接作用于一个器官，必然对其他相关器官产生相应的反应，

3.药物吸收后的选择性作用并非对所有受试者产生相同的强度效应组织。药物的选择性作用是在适当的剂量下对一个组织或器官产生主要或最明显的作用，对其他组织或器官的作用很小或没有作用。上述洋地黄对心肌收缩力的作用是其选择性作用。同样，能抑制或杀死病原体的化疗药物也具有明显的选择性作用，因此它们不仅具有预防和治疗疾病的作用，但对宿主也无伤害或影响较小

药物的选择性作用是由于其特殊的结构能与某些组织和细胞结合，并对这些药物有高度反应的能力，故称为药物的作用点。各种炎症肿瘤、细胞和病原体的生化过程各有特点，构成了药物选择的物质基础。相反，原生质体毒性药物对各种组织、细胞和病原体都有损伤作用，没有明显的选择性作用。这种原生质有毒的药物，如消毒剂，只能在体外使用，也就是说，它们可以用来消毒被病原体污染的区域（

（III）药物的疗效和不良反应

药物在治疗剂量下对患病动物有良好的疗效，使其恢复健康，称为疗效。临床上，它被用来治疗疾病（

治疗的原因是所谓的疾病因病治疗，而对症治疗则称为对症治疗。病因治疗与对症治疗各有特点，相辅相成。临床上常采用综合治疗，即既用抗生素、磺胺类药物等消除病原体的药物，又用缓解各种严重症状（高热、虚脱、休克等）的药物作为辅助治疗，为了防止该病的进一步发展（

在传染病和家畜传染病的防治中具有重要意义。在过去和现在，我们已经广泛使用化疗药物治疗pa在保证和促进畜牧业生产发展方面取得了巨大成就。今后，随着畜牧业规模化生产的需要和特点，化疗将越来越受到重视（

对症治疗是病因不明、症状严重、或无药物治疗的重要措施。因为对症治疗可以缓解病畜的危重症状，配合护理，积极帮助病畜发挥身体的抗病能力；特别是辅助治疗对促进患病动物的健康恢复起着重要作用

药物的作用应分为两部分除对身体有治疗作用外，还可产生非治疗性或有害作用，统称为药物不良反应，包括副作用，毒副作用和过敏反应（副作用是指药物在治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用，在用药前可以预期。例如，当阿托品用于缓解肠平滑肌痉挛时，由于腺体分泌减少引起的口腔干燥的副作用可能表现为功能（毒性是药物对身体的损害）。通常是由于剂量过大或用药时间过长引起的。因此，只有付出代价才能避免毒副作用注意患病动物的身体状况、剂量和疗程（

3.过敏药物的作用存在个体差异。有些个体对某种药物比其他个体更敏感，表现出质的差异，称为过敏反应。这种差异是由遗传因素引起的，称为特质。例如，当绵羊用四氯化碳驱赶肝片吸虫时，偶尔会出现过敏个体。在药物过敏反应中，涉及免疫机制，称为过敏反应，即首次接触药物致敏后，再次给药时发生反应。有许多药物可以引起过敏反应对家畜，如甘汞、苯酚、碘、溴等，这些药物可能不具有过敏原的性质，但药物与机体蛋白质的结合可能形成过敏原（药物作用机制

1。总结药物对机体的作用是药理学讨论的主要问题。其核心内容是药物如何作用于组织细胞或病原体而产生药物效应

至于药物如何作用于组织和细胞，现在认为药物到达作用部位时，必须以某种形式与细胞的某些成分结合，才能呈现药物的作用。通过同位素标记，证实了青霉素被某些敏感细菌所固定，而姜黄碱被某些敏感细菌所固定与肌神经终板（

结合，但药物如何与细胞结合？根据对神经递质、激素和维生素的研究，这些物质与化学结构相似的药物具有相同的药理作用。麻黄碱在化学结构和作用上与肾上腺素相似

，但也有由于类似化学结构而产生拮抗作用的例子。磺胺类药物的化学结构类似于对氨基苯甲酸，对氨基苯甲酸是某些细菌生长和代谢的必需物质，因此它们竞争细菌的酶系统，排斥对氨基苯甲酸。结果表明，该菌不能获得对氨基苯甲酸而受到抑制，产生拮抗作用ect（

这些药物的相同或拮抗作用是由于它们相似的化学结构。这些相似的化学结构与组织中生化过程的特征有关。药物只有具有相应的化学结构，才能参与特定的组织生化过程，从而改变组织细胞或病原体的功能活性（化学结构与药理作用的关系（构效关系）非常密切）。根据药物作用的不同，可分为非特异性结构药物和特异性结构药物。非特异性结构药物的药理作用与化学结构没有直接关系头儿。一般来说，药物的药理作用受药物的物理化学性质影响，如吸附、溶解度、解离常数、氧化还原电位或去极化成膜、蛋白质凝固等条件。例如，全麻药之所以需要大剂量才能达到麻醉效果，是因为人们认为全麻药覆盖了神经细胞表面的一层药物分子，必须有一定的剂量。具有特定结构的药物可以在很小的剂量或很低的浓度下产生作用。这是因为这些药物的分子只能在细胞表面的非常有限的部分起作用，这表明药物所产生的药理作用药物作用的受体理论。药物与哪些细胞成分结合产生作用，是药理学研究的中心课题。20世纪初以来，经过众多学者的研究，受体理论逐渐形成（

受体是细胞中能与药物结合并产生生理效应的特殊部分。一般认为这些特殊位点可能是细胞膜上的某些蛋白质或酶，它们可以与某些药物选择性结合。例如，胆碱能受体可以与乙酰胆碱结合，肾上腺素能受体可以与肾上腺素结合去甲肾上腺素或去甲肾上腺素。药物与细胞膜上某些蛋白质结合后，膜上蛋白质的空间结构发生变化，膜的通透性和选择性也随之改变，从而发挥药物的作用。近年来，胆碱受体被证明是一种富含脂类的蛋白质。药物与胆碱能受体结合后，改变细胞膜的通透性，引起膜内外离子运动，改变膜电位，产生生物电现象，导致细胞功能兴奋或抑制。因此，受体只能与具有合适化学结构的药物相互作用，只有化学结合才能产生作用。这种药物受体的化学结合在治疗范围内是可逆的，即结合后可以分离，最后随着药物在体内的转化而完全排出（

至于药物和受体如何结合以及结合后如何工作，受体理论认为药物与其受体必须具有亲和力才能形成药物受体复合物。同时，结合药物受体复合物必须具有干扰组织代谢的生物物理和生化过程（即复合物的内在活性）的特性才能发挥作用。药物乙酰胆碱与胆碱受体具有亲和力，其结合形成的复合物也具有内在作用活力。因此，乙酰胆碱能增强平滑肌收缩和腺体分泌。如果药物与其受体之间只有亲和力而没有内在活性，则药物只能阻断受体的正常功能，而不能产生兴奋作用。阿托品就是这种药物的一个例子。与胆碱能受体结合后，只能阻断胆碱能受体的正常功能，使其不再对乙酰胆碱介质产生生理作用。同一受体对两种具有相同亲和力的药物有不同的作用，称为竞争性拮抗作用。磺胺类药物和对氨基苯甲酸对上述细菌酶系统的拮抗作用也是竞争性的。相反，这两种药物作用于不同的受体并产生拮抗作用，称为非竞争性拮抗作用，如肾上腺素和乙酰胆碱（根据现代研究，受体可能是一个酶系统）。药物可以促进酶的活性或直接抑制酶的活性。例如，肾上腺素能促进细胞膜上腺苷酸环化酶，使三磷酸腺苷转化为磷酸腺苷酸，从而引起心脏肾上腺素能受体B兴奋的各种效应。另一个例子是磺胺类药物可以抑制细菌的二氢叶酸合成酶，使细菌几十年来不能与其他化学物质缩合形成叶酸（

对药物作用机制的研究已从宏观层次逐步转向微观层次，从组织、器官和整体的功能层次逐步转向细胞和分子层次。受体理论的建立和发展是从细胞水平解释药物与机体相互作用的一种尝试。由于现代基础理论知识和先进实验技术的不断积累和发展，受体理论得到了许多科学的证实和支持。目前，分子药理学和生化药理学的发展主要是研究药物与受体之间的相互作用以及药物的作用（我们认为研究药物受体是探索药物作用与其在体内作用点的关系。然而，药物与受体的结合只是全身药理反应的第一步，而不是整个药理作用过程。因此，今后对药物作用机制的研究应进一步深入。这一发展依赖于生物学、生物化学、生理学和药物化学

IV.药物的体内过程

药物必须在作用部位有适当的浓度才能引起某些药理反应。除了具有合适的理化性质和与受体的结合外，优良的drugs在体内的吸收、分布和排泄也必须符合转运规律，给药后才能到达作用部位，形成有效浓度。药物在体内的吸收、分布和排泄过程就是药物在体内的转运过程。药物在体内的化学变化称为药物转化或代谢。药物转运和转化统称为体内过程。药物在体内的运输和转化通常是同时进行的。药物体内过程的研究对药学、药剂学、药理学和治疗学具有重要意义。它涉及到开发、评价、评价等一系列问题药物的非常规使用（生物膜的组成和结构是细胞的重要组成部分（图1）。药物在体内通过细胞膜转运，并通过细胞超微结构如线粒体、细胞核等外膜进入细胞。这些膜统称为生物膜（

。生物膜主要由脂类和蛋白质组成，每种脂类和蛋白质约占生物膜总量的一半。此外，它们还含有少量的糖、核酸、唾液酸和胆固醇。一般认为生物膜的结构有一个双层脂质体，双层的两侧吸附着单层脂质体的蛋白质。生物膜中有许多通道。所谓膜脂是复合物由两部分组成：由甘油基连接的磷酸结构的亲水部分和脂肪酸结构的疏水部分。两个脂分子的疏水尾膜的疏水区形成于中间；两个亲水头形成膜的内侧和外侧。双分子脂质构成膜的基本骨架，蛋白质包埋在双分子脂质中。近年来，膜生物化学分析证实，以亲水性氨基酸为主的蛋白质与脂质的亲水头结合，称为外源性蛋白质，如线粒体膜上的ATPase；另一种蛋白质，由b端的亲水性氨基酸组成末端和中间的疏水性氨基酸，称为内源性蛋白，如药物受体和特异性载体。生物膜药物的转运方式必须是通过细胞膜转运到作用点并产生作用。药物通过膜的转运是指药物首先与膜接触，通过被动转运或主动转运

（1）从膜的外侧向膜的内侧移动：药物通过细胞膜时，通过物理扩散和过滤进行转运。这种传输不与膜分子发生反应，也不需要消耗能量由细胞本身（

扩散：许多药物通过细胞膜扩散，其转运速度与膜两侧的浓度差成正比。大多数药物通过脂溶性穿透细胞膜，其穿透速度取决于药物的脂/水分配系数的大小。例如，脂溶性药物如硫喷妥钠和酒精很容易通过。然而，脂溶性较低的物质，如水分子，则通过膜的孔隙运输（

过滤：如果生物膜具有较大的孔隙，且膜两侧存在静水压或渗透压差，则水可携带溶质w其孔径小于膜孔，并流向膜的低压侧。肾小球膜具有较大的孔道，可过滤除蛋白质大分子以外的可溶性物质（

药物解离作用：大多数药物为弱酸或弱碱。在溶液中，离子型和非离子型是混合的。一般来说，非离子部分是脂溶性的，很容易通过细胞膜，而离子部分通过得很慢。非离子部分的含量取决于药物的离解度和溶剂的pH值。在酸性环境中，弱酸性药物不离解，易通过细胞膜；弱碱性药物离解，难通过细胞膜膜（

（2）主动转运：一些非脂溶性大分子或离子的转运不能用被动转运的机制来解释，而是用一种特殊的与载体结合的转运方式。载体是生物膜的一种蛋白质组分，它能与膜的一侧的物质可逆结合，一起渗透到膜的另一侧。物料释放后，载体返回原边，然后与物料结合继续运输。这些过程不消耗能量。在肠道吸收中，葡萄糖、氨基酸和其他非脂溶性大分子化合物通过该载体转运（

也通过细胞主动转运通过消耗能量的酶，如ATPase。首先，分子与膜表面的ATP酶结合，酶被激活分解ATP并产生能量，分子被释放到膜中，而ATP酶回到原来的膜表面（

（2）药物的吸收

药物通过各种途径从给药部位进入血液循环的过程称为吸收（

1。肌肉和皮下组织的吸收。药物肌肉注射或皮下注射时必须穿过毛细血管壁。毛细血管壁是一层多孔的类脂膜，大多数药物的吸收是通过被动转运进行的。脂溶性分子主要是tr非脂溶性药物通过膜孔

被吸收时，药物通过毛细血管壁的速度比通过其它生物膜的速度快得多。这是因为注射部位的组织富含毛细血管，血流量大，吸收快（药物吸收率也取决于注射液的溶解度）。水溶液比油溶液、悬浮液和胶体溶液吸收快得多。根据临床需要，可选择快速或缓慢吸收的制剂，以达到快速或缓慢吸收的目的（胃肠道吸收大多数药物如醇溶性和脂溶性及非解离性物质）口服给药后通过胃肠细胞膜被动进入血流。游离物质在体液中水合。水合作用不仅增加了离子的体积，而且使其更易溶于水而不易溶于脂肪，因此很难通过胃肠道细胞膜

酸碱药物通过细胞膜的转运取决于其解离程度。一般来说，弱酸弱碱在体液中部分解离，未解离部分通过细胞膜。强酸强碱，高解离物质，不易渗入组织。胃肠道的pH值也有很大的影响关于药物离解。弱酸，如水杨酸和巴比妥酸，在酸性胃液的作用下不离解和脂溶。能穿过胃壁细胞膜，易被吸收；相反，麻黄碱、奎宁等弱碱分解成离子，很难通过胃壁细胞膜，只有到达肠内碱性环境才能被吸收。若加碳酸氢钠使胃内容物呈碱性，酸性物质解离较多，吸收较少；类似地，碱性化合物解离较少，吸收较多（

碱性药物，如各种生物碱，从血浆（高pH）输送到胃泌素受体静脉注射（

3.药物的血药浓度。药物被吸收到血液中。血液是体内药物转运的中枢。药物的血药浓度往往能反映药理作用的强度。众所周知，化疗药物和麻醉药的血药浓度与其疗效和毒性密切相关。因此，了解药物在血液中的浓度变化是确定治疗剂量和疗程的重要依据，也是药代动力学研究的重要内容之一妈妈。药物在血液中分布不均匀，一部分与血浆蛋白（主要是白蛋白）可逆、暂时结合，如甘草酸钠、洋地黄、磺胺等，药物的结合部分失去药理活性，而药物的游离部分则能发挥作用。在体内，药物的结合部分和游离部分之间存在动态平衡。因此，游离部分转化或排泄后，结合部分会释放出一些游离药物，达到新的平衡。联合用药不易通过毛细血管壁进入其他组织。有些药物可以通过细胞膜进入红细胞，如酒石酸锑钾、安替比林、肾上腺素等。c药物与血浆蛋白结合或进入红细胞可作为药物的储存场所。从血浆蛋白和红细胞中释放出来的药物可以维持它们在血浆中的浓度。长效磺胺能维持长期有效的血药浓度，这是一个明显的例子；加速药物在体内的转化和排泄可以降低药物在血液中的浓度

的血药浓度受剂量的影响）。低剂量时，大多数药物与血浆或组织蛋白结合，只有少量在活体外转化；当剂量高于蛋白质结合能力时，更多的药物是免费的。剂量越大，药物浓度越高在临床实践中，药物的有效血药浓度是指服用治疗剂量的药物后的有效血药浓度范围，并要求有效血药浓度能维持一定的时间。血药浓度持续时间呈上升、下降速率和峰值曲线（图2）（

同一药物不同给药途径的血药浓度-时间曲线：

ABC峰值DN

静脉注射获得的峰值，肌肉注射和皮下注射是指药物吸收到血液中后血液中的最高浓度。峰值与给药途径、剂量、吸收和消除率，尤其是吸收率。因此，我们应注意药物吸收率峰值与疗效和毒性的关系（

（III）药物分布

吸收到血液中的药物必须通过不同的屏障才能到达作用部位。屏障是指机体对包括药物在内的各种外界因素的防御结构。肝、肾、脑和胎盘是体内屏障。这些障碍的存在对药品流通有着重要的影响。例如，中枢神经系统的毛细血管是被胶质细胞包围的血脑屏障，阻止了水的渗透-可溶性化合物如青霉素，而脂溶性药物如硫喷妥钠可通过

胎盘转运。转运机制包括扩散、载体和Na+/K+/ATPase的转运。许多药物如巴比妥类、抗生素、维生素、阿托品、氯丙嗪等都能通过胎盘迅速进入胎儿循环。但胎盘不仅具有转运功能，而且具有很大的转化活性，使药物迅速被消除（

药物均匀分布在体内，如咖啡因、安替比林等。然而，大多数药物对器官和组织具有明显的选择性。药物的选择性分布不一定与dr的作用平行无人值守地面传感器。例如，麻醉药品硫喷妥钠进入脑组织较多，而强心甙在肝脏中分布较多，在心肌中分布较少（

，进入体内的药物除了通过各种屏障外，还可以与组织形成可逆结合。这种药物在组织中的组合会影响药物的血药浓度。例如，硫喷妥钠与体脂的结合使药物的血药浓度迅速下降，因此作用时间很短。后来由于药物在脂肪中释放缓慢，再次进入循环，麻醉后出现持续抑制状态。可见，药物的选择性分布将形成药物在b如果在组织分布过程中没有结构变化。然而，当这些药物储存在组织中的量过高时，会对组织和器官造成损害。例如砷、锑集中在肝脏沉积，当剂量过大或反复给药时，常产生中毒性肝炎（

（IV）药物转化（

转化，即生物转化，是指药物在体内的结构变化。有些药物可以在不改变分子结构的情况下以原形排出体外；然而，大多数药物在排泄前都发生了不同程度的结构变化，表现为作用或毒性降低，有的药物已被转运转化为具有增强作用或毒性的中间产物。总之，生物转化使药物更容易从体内排出。在药理学中，药物在体内结构转化的规律、作用机理的研究和新药设计的改进是主要的基础知识（

药物在体内转化的主要途径是氧化、还原、水解和结合。药物转化的主要部位是肝、血浆、肾、肺、肠上皮和神经组织。肝微粒体的药物代谢酶，包括氧化、还原、水解和合成酶（简称药物酶），以及其他组织的药物代谢酶参与了肝微粒体的药物代谢过程药物转化的过程。药物酶存在于肝细胞内质网中，在肝脏发生病变时对药物酶的活性有很大影响。因此，肝功能不全的动物易发生药物中毒（

影响药物酶活性的药物能增强或减弱药物酶的作用。例如苯巴比妥能增强药物酶的活性，促进某些药物的转化，降低其药理作用。因此，苯巴比妥也可以称为药物酶的增强剂。乙硫氨酸能抑制药物酶的活性，从而增强或延长其他药物的疗效，故又称为药物酶抑制剂不同动物体内药物的生物转化也受不同药物酶的影响，存在差异。例如，成年牛、羊和马富含氧化酶，而家禽则相对缺乏。因此，巴比妥类药物在家禽中的转化比在上述动物中的转化更为困难，从而产生相当持久的抑制作用。马拉硫磷是一种杀虫剂。它不是活动的。由于昆虫体内缺乏能迅速水解马拉硫磷并氧化为马拉硫磷的酯酶，马拉硫磷具有毒性作用。哺乳动物富含酯酶，马拉硫磷的毒性要小得多（

以下是药物在a药物酶在肝脏中的作用：（见图

（V）药物排泄

排泄是药物储存、转化并最终从体内排出的方式。药物的排泄和正常代谢废物的排泄一样，主要通过肾脏从尿液中排出，也可以通过粪便、乳汁、汗液和肺部呼出排出。肾脏是药物排泄最重要的器官。肾脏药物排泄的主要机制是肾小球滤过和肾小管上皮细胞的排泄（

。药物在肾小球中的滤过率取决于药物的分子量，当分子量小于68000时，药物可被滤过；药物与血浆蛋白的结合不能被过滤红色。因此，只有游离的和非蛋白结合的药物才能通过肾小球滤过，

小管的再吸收和被动扩散在近端和远端的肾小管上皮细胞中进行。肾小管上皮细胞膜呈脂质样，药物的脂溶性和非离子性部分容易在肾小管中被再吸收。再吸收增加，药物排泄减少；相反，当重吸收减少时，药物排泄增加。但药物转运与尿液pH值有关。在酸性尿液中，碱性药物离解，难以通过膜重新吸收；然而，对于一般的酸性药物，它们不离解，很容易重吸收通过膜吸收，减少药物释放。相反，碱性尿液中，一般碱性药物的排泄量减少，而一般酸性药物的排泄量增加。因此，药物中毒时，口服氯化铵使尿液酸化或口服碳酸氢钠使尿液碱化，以加速药物排出，达到解毒的目的（

药物也可通过特殊的肾小管转运排出体外。例如，青霉素是通过载体排出的。由于青霉素的排泄速度很快，在载体中排泄，体内作用时间很短（

药物也可以通过胆汁排泄。当药物是元的时候在肝脏中代谢，通过胆汁进入肠腔，随粪便排出。但它们中的大部分可以在肠道中被重新吸收。当药物在血液中的重吸收达到一定浓度时，药物也可以被吸收并最终从尿液中排出

药物的其他排泄途径包括牛奶和汗液。例如，抗生素和肾上腺素可以分别从牛奶和汗液中排出。对于挥发性药物来说，呼气也是排泄的方式（

了解药物在体内的排泄方式和速度对合理用药、避免药物中毒和解毒

药物半衰期的概念：药物的半衰期是n药物在血浆中的浓度从最高值下降到一半，也就是说，药物消除体内50%原始血液浓度所需的时间。药物的半衰期为2小时，即体内浓度在2小时内减少一半，剩余的一半在2小时内减少一半，即剩余的1/4，剩余的1/4在2小时内进一步减少一半，即剩余的1/8

半衰期的概念具有实际意义。在合理的剂量范围和给药间隔期内，必须考虑药物的半衰期。如果在初始剂量后给予过多的维持剂量，药物可能在体内积聚；如果维持剂量为t小剂量或给药间隔太长，体内药物总量减少，治疗无效（

残留期概念：大部分药物转化排出体外，但仍有少量药物未在体内完全转化或排泄。储存在体内的时间称为剩余时间。重金属和类金属药物，如铅、汞、磷和砷，可在骨、肌肉、肝、肾等组织中储存数月或数年，但不会出现临床症状。了解药物残留期（

累积量的概念对卫生服务具有重要的现实意义催眠作用：药物不能及时消除，在继续给药的情况下，在体内蓄积并产生蓄积作用。常见于反复用药消除缓慢。但在临床实践中，这种作用往往是有计划地使用，使药物在体内达到有效水平，并维持其剂量，以达到治疗的目的。如果人体排毒功能减弱或药物转化、排泄受阻，很容易造成药物在体内蓄积过多，产生蓄积性中毒。因此，对肝功能不全的动物应注意用药剂量、给药间隔和疗程肾功能不全，在用药过程中密切观察疗效（

（VI）药代动力学

的概念目前，药理学的进展有两个重要内容。一是研究药物对各种生理系统功能的影响，称为系统药理学或药理学；二是研究药物进入人体后的吸收、分布、转化和消除的动态规律，也称为药代动力学或药代动力学（

药物必须在其活性部位有合适的浓度才能产生一定的药理作用。因此，大多数药物的药效往往取决于药物浓度在行动地点。然而，作用部位的药物浓度随时间而变化，这取决于给药方案和药物的体内过程（

药代动力学是通过某些实验方法获得的数据，如数学处理、吸收的计算，药物在体内的分布和消除，包括药物在体内半衰期的计算、给药方案的确定、最适剂量的选择、给药间隔时间、联合用药中每种药物的剂量等。它不仅为临床用药提供了必要的药理学依据，而且在临床治疗中起着重要作用新药检索与评价（

5.影响药物作用的因素

影响药物作用的因素来自药物的化学结构、剂量、剂型、联合用药与重复用药、配伍禁忌等方面；它来自动物方面，如动物种类、年龄、性别和个体差异、功能状态、饲养管理和环境因素等。药物对某些器官和组织的选择性作用与药物的化学结构和组织内生化过程的特点有关。只有当产品具有相应的化学结构特征时，才能参与特定的化学反应组织生化过程及其功能活动的改变。根据受体理论，只有具有化学结构的药物才能与细胞受体发生化学结合，这种结合的程度必然受到药物化学结构的控制，并影响药物的药理作用强度和时间（

基本结构，药物的官能团和光学异构体可能参与影响药理作用的化学结构（

1）。药物的基本结构是指具有药理特异性的化学结构。一些基本结构相同的化合物具有相似的药理作用。例如，肾上腺素和麻黄碱具有碱性苯乙胺的c结构，并产生交感作用的药理作用（例如乙酰胆碱和卡巴胆碱具有相同的胆碱的基本结构，它们在任何一类具有基本结构的药物中都具有模仿胆碱（

的药理作用，药理作用的类型由其基本结构决定，其相对强度由其基本结构中每个取代基的性质决定（

2。药物的光学异构体。它们也被称为光学对映体。图像与其镜像之间的关系。它们具有相同的物理化学性质，但光学活性不同，是t他是同一个化合物。作为一种光学异构体，在旋转偏振光平面上向右旋转的称为右旋异构体，向左旋转的称为左旋异构体。数字d通常用来表示右旋转，而数字L则用来表示左旋转。旋光性异构体的等距混合物称为外消旋体（D1）

的不同旋光性异构体具有不同的药理作用。如肾上腺素，在升压作用中，其右旋体为1，外消旋体为10，左旋体为20，一般来说左旋体具有较强的药理作用。目前，二者药理差异的原因尚不十分清楚药物剂量

1.临床剂量给药时，对身体有一定反应的药物量称为剂量。剂量一般是指在预防和治疗疾病中常用的量。药物必须有一定的剂量，在体内吸收后，达到一定的药物浓度，才能出现药物的作用。如果剂量太小，体内就不能形成有效浓度，药物就不能发挥其有效作用。但是，如果剂量过大，超过一定限度，药物的作用就会出现质的变化，并对人体产生毒性。因此，要发挥药物的作用，避免药物中毒，就必须掌握药物的剂量范围r其不良反应（

以下是各种剂量的概念：

最小有效剂量是指药物达到起效时的剂量（

常用剂量是指具有临床预防或治疗有效范围的剂量。高于最低有效剂量，低于最高剂量（

是兽药标准中有毒剧毒药物的限量。超限是不安全的，必须注意（

最小中毒剂量是指药物超过最大剂量，人体开始中毒的剂量。随着最小中毒剂量的增加，中毒甚至死亡的剂量称为中毒剂量和致死剂量l剂量分别（

药物的安全范围是指最小有效量与最大有效量之间距离的宽度。安全范围广的药品安全性高；相反，安全范围窄，安全性小（

在选择药物剂量时，不仅要注意药物的安全范围，还要根据患病动物的类型、体况、体重、病情、病因等具体情况来决定，并注意观察用药后的疗效，并根据病情需要进行调整（

2.实验剂量不因临床剂量而出现个体差异。例如，上面的表达式致死剂量离子不是合适的毒性指标。因此，在实验研究中采用了半数致死剂量（LD50）和半数有效剂量（ED50）（

，所谓半数致死剂量（LD50）是指大多数动物给药后获得的半数致死剂量。LD50是以动物半数死亡为标准的药物毒性指标。同样，半数动物出现一定疗效（如解热、麻醉等）可作为计算半数有效剂量的标准（致死剂量越高，有效剂量越低，药物的安全性越高）。根据这一认识，以LD50/ED50作为药物安全性的指标，其安全性较大r比率越高，安全性越高。这种比值称为治疗指数

（3）。剂型

具有一定的化学结构，但不是决定药物疗效的唯一条件。对于某些药物，需要研究在体内产生良好疗效的合理剂型，使其在给药、吸收、分布、转化和排泄中发挥最重要的作用（

剂型是影响体内过程，特别是药物吸收的重要因素，包括口服剂型和注射剂剂型的脂溶性、解离度、溶出度等，它们与胃肠道和血管的生物膜转运有关。作为门蒂奥除此之外，脂溶性药物通过被动转运被扩散吸收；弱酸性药物在酸性胃液中主要不解离，易被胃吸收，弱碱性药物则相反；固体药物必须被分解并溶解成溶液被生物膜吸收。因此，药物剂型本身在很大程度上决定了药物在体内的吸收，影响药物在血液中的浓度和维持时间，从而影响药物的疗效（

注射液是常用的兽药。在兽医实践中，需要选择长效制剂与易吸收的速效制剂相结合，以便延长药效，减少给药次数，保持药物在体内的有效浓度。因此，长效制剂在兽医药剂学中具有重要的现实意义（

20世纪50年代末，生物药剂学是在药剂学的基础上发展起来的一门新的分析学科。通过对药物体内过程（药代动力学）的研究，找出影响制剂内在质量的各种因素，从而对制剂的生产和临床应用提出指导意见（

当药物以一定的剂型吸收到人体血液循环中时，身体的利用程度或药物的吸收率，即-称为生物利用度或生物利用度。常用的生物利用度测定方法有血药浓度和尿药浓度（在临床实践中，往往有两种以上的药物同时使用或一种以上的药物反复使用）。这类药物往往会引起药物或药物序列之间的相互作用，导致药物疗效的改变（两种或两种以上药物同时联合使用称为联合用药）。在联合用药中，每种药物的疗效相似，用药后疗效增加，称为协同效应。协同作用可分为加性作用和增强作用。每种药物的总作用等于每种药物的总作用en单独使用，称为相加作用。例如，三溴混合物在镇静剂中的总功效等于钾、钠和溴化铵的总和。如果每种药物的总疗效超过每种药物的总疗效，则称为增强。例如，当磺胺类药物或某些抗生素与甲氧苄啶联合使用时，其抗菌效果远远超过单独使用的药物的总和。在临床实践中，利用药物的叠加效应来减少单一药物引起的不良反应；药物之间的增强是用来提高疗效的（

在联合用药中，每种药物的疗效是相反的，导致疗效减弱或抵消每种药物的作用称为拮抗作用。药物的拮抗作用在临床上用于减少或避免药物的副作用或减轻药物的毒性反应（为了维持药物的血药浓度，继续发挥药物的作用，临床上常反复出现）。反复用药的时间和频率取决于药物在体内的清除速度和治疗的需要。既要保持药效，又要防止药物在体内的蓄积。重复用药1次或2-3次/天；连续几天，称为一个疗程。如果一个疗程不能完全治愈，可以继续第二个疗程。我们走了要注意及时观察和总结疗效（

反复用药会使机体对某种药物产生耐受性，削弱药物的作用；也可使病原菌产生耐药性，使疗效下降或消失。尤其是使用抗生素时，剂量和疗程不足，病原体更易产生耐药性（

（V）配伍不相容（

联合用药对机体既有好处，也有坏处。配伍禁忌是研究药物的不良变化、原因及解决方法。本节的目的是阐明由于va引起的药物作用（

的不相容性的影响药物的物理化学和药理学性质不稳定，如果药物不协调，可能会出现沉淀、结块、变色，甚至失效或毒性。根据药物作用的性质，可分为治疗性、物理性和化学性配伍。配伍禁忌直接影响药效（

处方中某些药物的药效相互拮抗，从而影响处方的疗效。如胆碱能药物和抗胆碱能药物、磺胺类药物和普鲁卡因（

，但有时为了达到一定的医疗目的，处方中有意识地结合拮抗药物不能作为配伍使用，如咖啡因溴化钠注射液（氨溴索注射液）。我们也要注意那些在作用上没有拮抗甚至协同作用，但同时存在于处方中，足以增强其中一种药物毒性的药物。如强心甙和钙（

2。物理配伍禁忌证在处方中，由于药物成分的物理性质发生变化，如分离、沉淀、潮解、熔化等。如抗生素与吸附剂合用，前者会被吸附，疗效降低（

3.化学配伍不相容：处方中药物成分间的不良化学反应，如沉淀、盘状物等燃烧、液化、产气、爆炸或燃烧。这种兼容性是禁忌的。例如，用碳酸氢钠注射液稀释盐酸四环素时，四环素沉淀会因兽医临床上pH值（

的升高而沉淀，常用多次注射液联合使用。此时应特别注意注射剂的理化不相容性（见附录3）（

（VI）动物的种类、年龄、性别和个体差异

1。由于解剖结构、生理功能和生化反应不同，不同种类的家畜对同一种药物的敏感性不同。酒石酸锑钾c一种能诱导猪呕吐的药物，但只能促进牛羊的反刍或咳痰。例如，牛和羊对氢氯醛最敏感，但猪能耐受。此外，有些动物对某些药物特别敏感，如牛体内的汞、家禽体内的有机磷和呋喃（一般来说，由于药物代谢酶活性较低，年轻和年老的家畜和雌性家畜对药物的敏感性高于成年和雄性家畜。哺乳期，幼年草食动物胃肠道内没有大量的消化活动，口服四环素类药物不会影响其消化功能，但成年食草动物会干扰胃肠道微生物的正常活动，引起消化障碍。妊娠晚期，由于子宫组织对某些药物的敏感性增加，雌性动物对某些药物更为敏感，应注意这一阶段的用药，特别是胆碱能药物可引起流产，不宜使用（

3.个体差异：同一动物种类、大致相同体重的不同个体药物敏感性较差。这种差异称为个体差异。个体差异表现为对药物的耐受性和高度敏感性。对某种药物有耐受性的人可以接受甚至超过其毒性剂量导致中毒。对于高度敏感的个体，即使是小剂量也会产生强烈的反应，甚至导致中毒（

（VII）动物的功能状态

动物的功能状态往往影响药物的作用。一般来说，当人体处于异常状态时，药物的作用是显著的，但当功能正常时，药物的作用并不明显或无效。例如，在呼吸抑制动物中，烟酰胺等呼吸兴奋剂作用显著，高热动物对解热药物氨基比林敏感，但这两种药物对接近正常状态的动物或健康动物无明显或无效作用(在这种情况下，应注意拮抗解毒剂的剂量和使用频率。在特定情况下，应适当增加剂量，以达到血液中的有效浓度，适当增加给药次数，维持血中有效浓度，直至恢复正常功能（

肝为主要转化器官，肾为主要排泄器官；肝肾功能不全常影响药物的转化和排泄，从而增强和延长药物的作用，引起药物中毒（

（8）饲养管理和环境因素

合理的饲养管理是预防药物中毒的基本条件耳鼻咽喉疾病，确保牲畜健康。为了增强自身的抗药性，更利于配合和发挥药物的作用。例如，用水合氯醛麻醉的家畜恢复期长，体温低。此时，应将其安置在温暖的庇护所内，并给予温水和易消化的饲料，以促进受影响牲畜的恢复。例如，在药物治疗的整个过程中，应强调安静环境的重要性（

对于营养不良和虚弱的家畜，它们对药物更敏感，更容易发生不良反应。比如说，牛、羊缺钙，四氯化钠去除肝片吸虫后，易引起中毒

（IX）给药途径

不同给药途径可影响药物吸收利用的速度、出现的时间和