注射剂中辅料选择应注意的几个问题
摘要：如果将注射剂直接注入血液循环系统，注射剂中辅料的选择不当可能会造成安全隐患。因此，注射剂中辅料的选择应慎重，应选择符合药品或注射剂要求的惰性、安全的辅料（
关键词：注射剂、辅料（
注射剂往往需要添加某些辅料作为增溶剂、稳定剂和辅料。由于注射剂是直接注入血液循环系统的，辅料选择不当可能会造成安全隐患，因此注射剂中辅料的选择要慎重。辅料选择不当可能导致处方不合理，可能导致处方筛选研究、质量研究、稳定性研究等药学研究的需要，影响药物开发和销售的进程。药物开发人员和审评人员应注意这一点（
结合审评中经常遇到的一些常见问题，我认为注射用辅料的选择应注意以下几点：
1.辅料应是惰性的，不应选择具有药理作用的辅料（
惰性是辅料的基本要求。赋形剂可以改善制剂中主要药物的药理行为，而不产生药效。如果制剂产生药理活性，会对主要药物的疗效产生影响，产生安全隐患，因此不适宜使用。比如注射用的各种氨基丁酸，申报单位在处方中使用了大量甘氨酸作为辅料，当甘氨酸用量较大时，也具有一定的药理活性。从药物的用法用量来看，甘氨酸的用量可达1.5克，超过了甘氨酸的有效用量。可以认为本方中的甘氨酸会产生药理活性，故处方的合理性值得进一步探讨（
2.辅料不应干扰质量主要药物含量的测定和有关物质的检查（药物研究）等质量控制方法和
含量的测定和有关物质的检查等质量标准，是控制药品质量、保证药品安全有效的重要指标。辅料的药品行为不应干扰主药的药品质量控制方法。比如注射用氨基丁酸，主药本身就是一种氨基酸类药物，辅料又使用另一种氨基酸，这会给主药的鉴定和有关物质的检验带来一些困难。另一个例子是作为着色剂的胭脂红在某种程度上赋形剂和主要药物的主要降解产物在HPLC色谱图中的位置重叠，影响降解产物的测定，给评价带来困难（
3.赋形剂应是安全的（
注射用赋形剂应比口服和外用等其他剂型具有更高的安全性。应注意辅料在剂量范围内的安全性。例如吐温-80、聚氧乙烯氢化蓖麻油、丙二醇等辅料在注射剂中通常起到增溶作用，但用量大时，可能发生溶血。因此，这些辅料的用量要严格控制不合格品。如果可能的话，应该用更安全的赋形剂（
代替。另一个例子是依地酸二钠。作为一种金属离子络合剂，它能螯合注射液中的金属离子。然而，将赋形剂注射到人体内会螯合体内的钙离子，导致人体内血钙浓度降低。因此，其用量必须低于其安全限值或使用更安全的络合剂依地酸钠（
聚乙烯吡咯烷酮（PVP）是一种广泛应用于片剂的赋形剂。可用作粘合剂、崩解剂和涂膜材料。然而，当静脉注射时，赋形剂会阻碍血液coa的进程存在不安全隐患，不宜注射（
羟丙基）β- 环糊精是近年来出现的一种新型辅料。由于环糊精对多种难溶性药物具有良好的增溶作用，在我国的应用迅速增加。但到目前为止，我们对它的安全性知之甚少。赋形剂有一定的肾毒性和致癌性，更严重的毒副作用尚不清楚，应慎用。国外市场上只有少数具有特殊适应症（如治疗严重感染和肿瘤）的制剂，说明国外对其安全性没有足够的保证。在在这种情况下，我们应继续深入研究，进一步暴露其可能的毒副作用，不应广泛作为常规佐剂用于注射剂（
4。辅料用于注射剂时应符合注射剂（
的要求，辅料应符合注射级要求。有些赋形剂虽列入《中国药典》，但不符合注射剂的要求，在评价过程中存在许多问题，申报单位容易忽视，应引起足够重视，《中国药典》（2000年版）中乳糖的质量标准是口服制剂的辅料标准不宜直接作为注射用辅料。如用于注射，应提供注射用乳糖的纯化工艺、质量标准和检测报告，并提供相应的安全性研究数据（
聚乙二醇（PEG）是一种常用辅料，可用于多种剂型。按其平均分子量可分为peg-200、400、600和peg-4000规格。低分子量产品如peg-200、400、600可作为注射剂中的增溶剂，而高分子量产品如peg-4000、6000可作为软膏和栓剂中的基质，一般不作为注射剂中的增溶剂贪婪的管理。注射用粉针剂以PEG-4000为增溶剂和赋形剂，忽视了对注射剂的要求，存在安全隐患（
磷酸酯是注射剂中常用的pH调节剂，但磷酸二氢钾没有国家标准。市场上销售的产品均为分析化学试剂，不能直接用于注射液中调节溶液的pH值。我国药典建议更换磷酸二氢钠或建立符合注射剂内控标准的辅料。辅料经过精制，符合注射标准。还有碳酸氢钠等打开。虽然这种辅料在制备过程中用量较少，但也应符合注射用标准，而不是使用分析纯化学试剂（
以上是注射审评过程中遇到的一些辅料问题。希望能给药品开发人员一些提示，注意注射处方中辅料的选择和使用（
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